Глюкагон действует через 7тмс рецепторы

Глюкагон оказывает гликогенолитический, глюконеогенический, липолитический и кетогенный эффекты. Он действует на 7ТМС рецепторы с молекулярной массой около 190 кДа. В печени после взаимодействия с рецептором он действует через Gs белок, активируя аденилатциклазу и стимулируя образование цАМФ. Это ведет при участии протеинкиназы к активированию фосфорилазы и увеличению распада гликогена, повышению уровня глюкозы в плазме. Основные принципы такого классического примера действия гормона через цАМФ обсуждены ранее. Однако, глюкагон взаимодействует с разными рецепторами, расположенными на одних и тех же печеночных клетках и может активировать фосфолипазу C, увеличивая уровень цитоплазматического Ca²⁺ , что также может стимулировать гликогенолиз.

Кроме того, протеинкиназа А, активируемая с участием глюкагона, снижает метаболизм глюкоза- 6-фосфата ингибируя преобразование фосфоенолпирувата в пируват.

Это ведет к уменьшению концентрацию фруктозы 2,6 - дифосфата, что в свою очередь ингибирует преобразование фруктоза-6-фосфата во фруктоза 1,6 - дифосфат. Конечный эффект указанных изменений - увеличение глюкоза 6-фосфата, который в печени превращается в свободную глюкозу. Повышение выхода глюкозы из печени обеспечивается также усилением глюконеогенеза из доступных аминокислот в печени и увеличением интенсивности метаболизма. Кроме того, глюкагон увеличивает образование кетоновых тел, способствуя снижению уровня малонил-КоА в печени. Усилению кетогенеза способствует и стимуляция глюкагоном липолиза в адипоцитах. Калоригенное действие глюкагона не связанно прямо с гипергликемией, но скорее всего с активироавнием дезаминирования аминокислот в печени.

Глюкагон—мощный стимулятор липолиза. По­вышая содержание сАМР в адипоцитах, он активи­рует гормончувствительную липазу. Образующиеся при этом в большом количестве жирные кислоты могут использоваться в качестве источников энергии или превращаться в кетоновые тела (ацетоацетат и -гидроксимасляная кислота).

Глюкагон не оказывает гликогенолитического действия на мышечные клетки. Большие дозы экзогенного глюкагона оказывают положительный инотропный эффект на сердце, не изменяя возбудимость миокарда возможно потому, что он увеличивает уровень цАМФ в миокарде. Глюкагон стимулирует секрецию гормона роста, инсулина и панкреатического соматостатина.