Липотропин - источник эндогенных опиатов

Давно известно о жиромобилизующем и липолитическом действии экстрактов гипофиза, однако все попытки выделить из гипофиза вещество, обладающее этими свойствами, оказывались безуспешными. В 1964-1966 гг. из гипофиза овцы был изолирован полипептид, обладающий указанными свойствами, названный -липотропином и состоящий из 90 аминокислотных остатков. Исследование аминокислотной последовательностилипотропина показало, что на его С- конце расположены фрагменты, которые при отщеплении от цельной молекулы обладают особой биологической активностью. Они вызывают выраженные морфиноподобные эффекты (опийподобные эффекты) в мозге - обезболивание, снятие ощущений страха и др. Введенные в организм, эти пепетиды вызывают ряд слабых побочных наркотических эффектов, характерных для препаратов морфина. Такие пептиды мозга - эндогенные опиоиды – получили название экефалины и эндорфины . Наиболее активный из них метэнкефалин представляет собой пентапептид (Тир-Гли-Гли-Фен-Мет), является частью-липотропина. Фрагмент 61-91 липотропина представляетэндорфин, включающий метэнкефалин,-эндорфин(1-16) и-эндорфин(1-17),-эндорфин(1-27) . Чем меньше аминокислот в составе эндорфина, начиная с 61-65-го энкефалинового фрагмента, тем выше его морфиноподобная активность. Тетрапептид (47-50) в составе липотропина оказывает влияние на процессы запоминания. Значение-эндорфина в организме велико. Он принимает участие в процессах формирования ощущения боли (анальгетический эффект) и обладает спазмолитической активностью, участвует в половом поведении, питании, обучении, памяти и модулирует многие нейроэндокринные функции в организме. Анальгетический эффект связан с N-концевым фрагментом-эндорфина, аминокислотная последовательность которого соответствует метэнкефалину. Однако эндорфин и метэнкефалин оказывают свое действие через различные рецепторы.