logo
Биохимия билеты (1)

1. Ионотропные гамк-рецепторы

Рецепторы, называемые ГАМКA, расположены в большом количестве в области лимбической доли головного мозга. Каждый рецептор связан с хлорным каналом.

При активации ГАМКA-рецепторов хлорные каналы открываются, и ионы Cl- по градиенту концентрации поступают из синаптической щели в цитозоль, что приводит к гиперполяризации мембраны и возникновению тормозного потенциала.

Действие седативных снотворных препаратов барбитуровой кислоты и бензодиазепина реализуется за счет активации ГАМКA-рецепторов. Аналогично действие этанола и летучих анестетиков.

Основной антагонист, занимающий активный центр рецептора, — конвульсант бикукуллин. Другой конвульсант — пикротоксин — связывается с субъединицами белка, в активном состоянии закрывающими ионный канал.

2. Метаботропные ГАМК-рецепторы – оказывают аналогичное действие при активации G-белков влияют на особый вид постсинаптических калиевых каналов — GIRK-каналы (G-белок-связанные калиевые каналы внутреннего выпрямления). При присоединении медиатора происходит отделение β-субъединицы, которая «выталкивает» ионы К+ через GIRK-канал, что приводит к формированию ТПСП.

ГАМКергические средства

Свойства:

1)седативное действие

2)противосудорожное действие

3)антигипоксическое действие

4)ноотропное действие

Применяют при атеросклерозе мозговых сосудов и нарушении мозгового кровообращения, умственной отсталости у детей, гипертонической болезни, церебрально-сосудистой недостаточности с расстройством речи, внимания, памяти.

Легко проникает в ЦНС, вызывая седативное и центральное миорелаксирующее действие. Обладает антигипоксическим эффектом.

Применяют для вводного и базисного наркоза, для профилактики и терапии гипоксического отека мозга, при психическом возбуждении и бессоннице.

Противосудорожной активностью не обладает. Имеет выраженный транквилизирующий эффект. Назначают при неврозах различного происхождения.

Угнетает спинальные и висцеральные рефлексы, уменьшает мышечное напряжение, клонус, оказывает также анальгезирующее действие. Антиспастический препарат. Назначают при спазмах в связи с рассеянным склерозом, гипертонусе мышц, при мышечных спазмах.

Хорошо всасывается. Ноотропный препарат, оказывает прямое активирующее влияние на интегральные механизмы мозга, стимулирует обучение, улучшает память и умственную деятельность. Учащает кровоснабжение и энергоснабжение мозга.