2)Образование активного метаболита из неактивного вещества-пролекарства

Одна из целей создания пролекарств - улучшение фармакокинетических свойств;

• это ускоряет и увеличивает всасывание веществ.

• повышает биодоступность,

• повышает безопасность,

• повышает избирательность действия ЛС.

Так, были разработаны сложные эфиры ампициллина (пивампицин^p, талампицин^p и бикампицин^p), в отличие от ампициллина практически полностью всасывающиеся при приёме внутрь (98-99%). В печени эти препараты под действием карбоксиэстераз гидролизуются до ампициллина, обладающего антибактериальной активностью.

Биологическая доступность противовирусного ЛС валацикловира составляет 54%, в печени он превращается в ацикловир. Следует отметить, что биодоступность собственно ацикловира не превышает 20%. Высокая биодоступность валацикловира обусловлена наличием в его молекуле остатка аминокислоты валина. Именно поэтому валацикловир всасывается в кишечнике путём активного транспорта с помощью транспортёра олигопептидов PEPT 1.

Другая цель разработки пролекарств - повышение безопасности лекарственных веществ.

Ещё одна цель создания пролекарств - повышение избирательности действия ЛС; это увеличивает эффективность и безопасность препаратов. Например, леводопа является предшественником дофамина, но в отличие от дофамина он проникает через гематоэнцефалический барьер в ЦНС, где под действием ДОФА-декарбоксилазы превращается в активное вещество - дофамин.