10. Внутриклеточные рецепторы. Их участие в ответе клетки на лекарственные вещества.

Внутриклеточные рецепторы являются белками, регулирующими генную активность клетки. Они располагаются:

• в цитоплазме и в мембране органелл. Цитоплазматические рецепторы обнаружены для стероидных гормонов, например, для глюко- и минералокортикоидов, андрогенов и прогестерона. Митохондрии имеют рецепторы к тиреоидным гормонам;

• в ядре — ядерные рецепторы для тиреоидных гормонов, рецепторов для эстрогенов, витамина Д, ретиноевой кислоты.

Рецепторы для стероидных гормонов имеют 3 домена (части):

1) гормон-связывающий — для взаимодействия с лигандом;

2) ДНК-связывающий;

3) домен, активирующий транскрипцию.

Сигнальные молекулы для таких рецепторов гидрофобные и свободно диффундируют через плазмолемму, затем связываются с внутриклеточными белками-рецепторами. После этого изменяется конформация белка, происходит его активация, повышается сродство к ДНК. Такие гормон-рецепторные комплексы связываются со специфическими генами в ядре, и, регулируя их экспрессию, обеспечивают биосинтез ряда ферментов, изменяющих функциональное состояние клетки.