logo
652794_DC52D_konspekt_lekciy_dlya_ekzamena_po_k

53. Регуляция работы ионных каналов. Механизмы регуляции. Фармакологическая блокада ионных каналов.

Изменение состояния канала обеспечивается работой воротного механизма, который представлен двумя белковыми молекулами. Эти белковые молекулы, так называемые активационные ворота и инактивационные ворота, изменяя свою конформацию, могут перекрывать ионный канал.

Для потенциалзависимого канала, в состоянии покоя активационные ворота закрыты, инактивационные ворота открыты (канал закрыт). При действии на воротную систему сигнала активационные ворота открываются и начинается транспорт ионов через канал (канал активирован). При значительной деполяризации мембраны клетки инактивационные ворота закрываются и транспорт ионов прекращается (канал инактивирован). При восстановлении уровня МП канал возвращается в исходное (закрытое) состояние.

В зависимости от сигнала, который вызывает открытие активационных ворот, селективные ионные каналы подразделяют на:

Наряду с этим, существуют механизмы блокады каналов. Эти механизмы условно подразделяются на естественные и искусственные.

В естественных условиях блокада может происходить связыванием блокирующего агента в просвете канала или аллостерическим связыванием агента, что вызывает стабилизацию закрытого состояния канала.

Возможна также искусственная блокада каналов. Ингибиторами натриевых каналов являются тетродотоксин, сакситоксин – неконкурентно связываются в просвете канала. Местные анастетики, новокаин, конкурентно связываются и не действуют в кислой среде, вытесняясь протонами. Стрихнин является аллостерическим блокатором натриевых каналов.

Тетраэтиламмоний является неконкурентным ингибитором калиевых каналов.