logo
БХ краткий курс 2

3. Действующие внутриклеточно

3.1. Модуляторы ферментов.Трозолы назначают, например, при раке молочной железы. Они являются ингибиторами фермента ароматазы, который участвует в синтезе эстрогенов из андрогенов сетчатой зоны коры надпочечников. Другой пример – это хорошо известные ингибиторы ферментов метаболизма пуринов, например, ингибитор ксантиноксидазы аллопуринол для лечения подагры.

3.2. Модуляторы транспортных систем. Ингибитор адениннуклеотидтранслоказы митохондрий карбоксиатрактилозид в эксперименте используется для изучения окислительного фосфорилирования. Ингибитор освобождения Са2+ из ретикулума дантролен – это миорелаксант.

3.3. Модуляторы структурных белков, ингибиторы тубулина, актина, интегрина.Ингибитор тубулина таксол используют как противораковое средство. Ингибиторы актина, интегрина снижают воспаление.

3.4. Взаимодействующие с нуклеиновыми кислотами. В химиотерапии злокачественных процессов применяют алкилятор нуклеиновых кислотмелфалан. Блокатор матричной активности ДНК – противоопухолевый антибиотик доксорубицин. Антисмысловые олигонуклеотиды (антисенс-терапия) – это наиболее перспективные лекарства для лечения рака, атеросклероза, рестеноза артерий и др.

3.5. Модуляторы белковых факторов, регуляторов матричных синтезов.Лекарственные вещества могут действовать на белковые факторы, регулирующие матричные синтезы. ГКС связываются с ядерными рецепторными белками. Дифтерийный токсин химически пришивают к факторам роста клеток. Их вводят в опухоли и дифтерийный токсин ингибирует трансляцию на уровне транслоказы – ЭФ-2 (2-й фактор элонгации).

3.6. Субстраты. В качестве лекарства издавна используют глюкозу, как источник энергии, аминокислоты, рибоксин как пластический материал для синтезов.

3.7. Неорганические вещества. Это около 20 макро- и микроэлементов, которые назначают в качестве пищевых добавок или монотерапии при выявленной недостаточности, например, CaCl2, Se.

4. Генотерапия. Генотерапия – это новое направление в лечении ряда наследственных и мультифакторных заболеваний. Генотерапия это “пересадка” нормальных генов, которые должны заменить дефектные, мутировавшие гены. Такая терапия уже применяется при лечении некоторых наследственных, злокачественных, сердечно-сосудистых и других заболеваниях.

5. Действующие внеклеточно.Лекарства этого класса действуют на внеклеточные мишени.

5.1.На молекулы и ионы. Это могут быть молекулы или ионы межклеточных жидкостей и секретов. К препаратам этого класса относится стрептокиназа, применяемая для лизиса тромбов, фестал, препарат компенсирующий дефицит пищеварительных ферментов. Пеницилламин – комплексон, связывающий ионы Cu, Hg, Pb, Fe, применяется при отравлениях, болезни Вильсона-Коновалова. Бисфосфонаты, связывающие фосфаты кальция, являются высокоэффективными препаратами при лечении остеопороза.

5.2. На физико-химические параметры. К лекарствам этой группы относятся препараты, изменяющие рН – NaHCO3, изменяющие осмотическое давление – плазмозамещающие, противошоковые препараты полиглюкин, маннит. Изменяет растворимость холестериновых камней хенофальк, его назначают для терапевтического лечения желчекаменной болезни.

6. Действующие на инвазивные агенты. Противовирусные препараты ганцикловир – ингибитор синтеза вирусной ДНК, азидотимидин – ингибитор обратной транскриптазы ВИЧ, индинавир – ингибитор протеазы ВИЧ. Противобактериальные препараты ингибируют все виды матричных синтезов бактерий, это антибиотики и сульфаниламиды. Антибиотики могут нарушать синтез клеточной стенки бактерий. Сульфаниламиды являются ингибиторами синтеза фолата у бактерий. На грибы действует, например, амфотерицин, который нарушает структуру и увеличивает проницаемость плазматической мембраны грибов. Простейшие, такие как возбудители малярии, уничтожаются препаратом хингамин. При заболеваниях – трихомоноз, лямблиоз, лейшманиоз назначают метронидазол. Противоглистные (антигельминтные) препараты имеют разные механизмы действия, например, противонематодозный пиперазин вызывает паралич мускулатуры.