3. Действующие внутриклеточно
3.1. Модуляторы ферментов.Трозолы назначают, например, при раке молочной железы. Они являются ингибиторами фермента ароматазы, который участвует в синтезе эстрогенов из андрогенов сетчатой зоны коры надпочечников. Другой пример – это хорошо известные ингибиторы ферментов метаболизма пуринов, например, ингибитор ксантиноксидазы аллопуринол для лечения подагры.
3.2. Модуляторы транспортных систем. Ингибитор адениннуклеотидтранслоказы митохондрий карбоксиатрактилозид в эксперименте используется для изучения окислительного фосфорилирования. Ингибитор освобождения Са2+ из ретикулума дантролен – это миорелаксант.
3.3. Модуляторы структурных белков, ингибиторы тубулина, актина, интегрина.Ингибитор тубулина таксол используют как противораковое средство. Ингибиторы актина, интегрина снижают воспаление.
3.4. Взаимодействующие с нуклеиновыми кислотами. В химиотерапии злокачественных процессов применяют алкилятор нуклеиновых кислотмелфалан. Блокатор матричной активности ДНК – противоопухолевый антибиотик доксорубицин. Антисмысловые олигонуклеотиды (антисенс-терапия) – это наиболее перспективные лекарства для лечения рака, атеросклероза, рестеноза артерий и др.
3.5. Модуляторы белковых факторов, регуляторов матричных синтезов.Лекарственные вещества могут действовать на белковые факторы, регулирующие матричные синтезы. ГКС связываются с ядерными рецепторными белками. Дифтерийный токсин химически пришивают к факторам роста клеток. Их вводят в опухоли и дифтерийный токсин ингибирует трансляцию на уровне транслоказы – ЭФ-2 (2-й фактор элонгации).
3.6. Субстраты. В качестве лекарства издавна используют глюкозу, как источник энергии, аминокислоты, рибоксин как пластический материал для синтезов.
3.7. Неорганические вещества. Это около 20 макро- и микроэлементов, которые назначают в качестве пищевых добавок или монотерапии при выявленной недостаточности, например, CaCl2, Se.
4. Генотерапия. Генотерапия – это новое направление в лечении ряда наследственных и мультифакторных заболеваний. Генотерапия это “пересадка” нормальных генов, которые должны заменить дефектные, мутировавшие гены. Такая терапия уже применяется при лечении некоторых наследственных, злокачественных, сердечно-сосудистых и других заболеваниях.
5. Действующие внеклеточно.Лекарства этого класса действуют на внеклеточные мишени.
5.1.На молекулы и ионы. Это могут быть молекулы или ионы межклеточных жидкостей и секретов. К препаратам этого класса относится стрептокиназа, применяемая для лизиса тромбов, фестал, препарат компенсирующий дефицит пищеварительных ферментов. Пеницилламин – комплексон, связывающий ионы Cu, Hg, Pb, Fe, применяется при отравлениях, болезни Вильсона-Коновалова. Бисфосфонаты, связывающие фосфаты кальция, являются высокоэффективными препаратами при лечении остеопороза.
5.2. На физико-химические параметры. К лекарствам этой группы относятся препараты, изменяющие рН – NaHCO3, изменяющие осмотическое давление – плазмозамещающие, противошоковые препараты полиглюкин, маннит. Изменяет растворимость холестериновых камней хенофальк, его назначают для терапевтического лечения желчекаменной болезни.
6. Действующие на инвазивные агенты. Противовирусные препараты ганцикловир – ингибитор синтеза вирусной ДНК, азидотимидин – ингибитор обратной транскриптазы ВИЧ, индинавир – ингибитор протеазы ВИЧ. Противобактериальные препараты ингибируют все виды матричных синтезов бактерий, это антибиотики и сульфаниламиды. Антибиотики могут нарушать синтез клеточной стенки бактерий. Сульфаниламиды являются ингибиторами синтеза фолата у бактерий. На грибы действует, например, амфотерицин, который нарушает структуру и увеличивает проницаемость плазматической мембраны грибов. Простейшие, такие как возбудители малярии, уничтожаются препаратом хингамин. При заболеваниях – трихомоноз, лямблиоз, лейшманиоз назначают метронидазол. Противоглистные (антигельминтные) препараты имеют разные механизмы действия, например, противонематодозный пиперазин вызывает паралич мускулатуры.
- Биохимия. Краткий курс
- Часть II
- Оглавление
- Список сокращений
- Введение
- 1.Азотистые вещества плазмы крови и мочи
- 1.1. Белки плазмы крови. Функции основных фракций
- 1.2.Пептиды и их значение
- 1.3.Остаточный азот
- 1.4.Азотистые вещества мочи. Аминоацидопатии
- 2.Нуклеотиды. Матричные биосинтезы
- 2.1.Обмен нуклеотидов
- 2.2.Репликация
- 2.3.Транскрипция
- 2.4.Биосинтез белка
- 2.5. Медицинские аспекты матричных синтезов
- 2.6. Молекулярная медицина и фармация
- 3.Гормоны и сигналтрансдукторные системы
- 3.1. Классификация гормонов и рецепторов
- 3.2. Механизмы действия липофильных гормонов
- 3.3. Быстрые системы
- 3.4. Основные системы вторых посредников
- Система цАмф
- Система цГмф
- Фосфатидилинозитольные системы
- Системы тирозинкиназ и белка Ras
- 3.5. Нейропептиды. Гормоны гипоталамуса и гипофиза
- 3.6. Инсулин и сахарный диабет
- Эффекты инсулина
- Два типа сахарного диабета
- Катехоламиныи йодтиронины Катехоламины
- Йодтиронины
- 3.8. Стероидные гормоны и эйкозаноиды Стероиды
- Эйкозаноиды
- 4. Водно-минеральный обмен и его регуляция
- Ионные каналы и транспортные атфазы
- 4.2.Антидиуретический гормон в норме и при патологии
- 4.3.Ренин-ангиотензин-альдостероновая система (раас)
- 4.4. Обмен кальция и фосфата
- 5. Роль печени в пигментном обмене.Желтухи
- 6. Фармацевтическая биохимия
- 6.1. Классификация лекарств
- 1. Действующие на сигнал-трансдукторные системы
- 2. Действующие на другие компоненты плазматической мембраны
- 3. Действующие внутриклеточно
- 6.2. Биохимические аспекты фармакокинетики
- 6.3. Метаболизм (биотрасформация) лекарств и других ксенобиотиков
- Вторая фаза (конъюгация)
- Связывание, транспорт и выведение ксенобиотиков
- 6.4. Индукция защитных систем.
- Тестовые задания
- Эталоны ответов к тестовым заданиям
- 9. Рекомендуемая литература
- Биохимия. Кракий курс
- Часть II