3.3. Быстрые системы
Быстрые системы опосредуют эффекты медиаторов, передающих нервный импульс за миллисек. Такую скорость может обеспечить только открытие ионных каналов (рис.12), приводящее к быстрому движению ионов от высоких концентраций к низким(вход Na+ и Сl- в клетку).
Рис.12. Механизм действия медиаторов
В состоянии покоя закрыты любые каналы, на плазматической мембране снаружи плюс, а на внутренней стороне – минус. При действии возбуждающей аминокислоты глутамата через его ионотропные рецепторы и АХ (ацетилхолин) через N-холинорецепторы открываются быстрые Na+-каналы, что приводит к деполяризации мембраны и в результате клетка переходит в состояние возбуждения. Процесс возбуждения необходим для всех основных функций мозга: психологической и физической активности, целесообразного поведения, обучения, памяти, восприятия чувствительных и болевых импульсов. Наоборот, ГАМК (тормозной медиатор головного мозга) и глицин (тормозной медиатор спинного мозга), взаимодействуя с рецепторами, открывают Сl--каналы, что приводит к гиперполяризации, и в результате возникает торможение клетки. Оно столь же необходимо для всех функций клетки, как и возбуждение, должен существовать баланс возбуждающих и тормозящих нейротрансмиттеров (при бодрствовании преобладают первые, при сне – вторые).
При эпилепсии происходит сдвиг к преобладанию глутамата, что приводит к судорогам. Большинство противоэпилептических лекарств, у которых разные механизмы действия, так или иначе, стимулируют систему ГАМК. Активация синтеза ГАМК (вальпроат) восстанавливает баланс и тоже дает противосудорожный эффект. При нарушении кровоснабжения головного мозга (инсульт) глутамата выделяется много с последующей аккумуляцией ионов Са2+ – важный механизм повреждения и даже гибели нейронов. При попадании в рану возбудителя столбняка он вырабатывает токсин, который выключает рецепторы ГАМК. Она не может работать и тогда возбуждающие нейротрансмиттеры, не встречая противодействия, вызывают перевозбуждение, что приводит к появлению судорог, а иногда и к смерти. Судороги при отравлении стрихнином, блокирующим рецептор глицина, тоже возникают от нарушения баланса в сторону преобладания эффектов возбуждающих медиаторов.
На ГАМКА-рецепторы действуют три группы веществ, которые тормозят головой мозг, увеличивая действие эндогенной ГАМК:
барбитураты – средства для неингаляционного наркоза и снотворные;
бензодиазепины – транквилизаторы (успокаивающие).
нейростероиды, которые синтезируются в нейронах или являются метаболитами прогестерона, гормона желтого тела и плаценты.
- Биохимия. Краткий курс
- Часть II
- Оглавление
- Список сокращений
- Введение
- 1.Азотистые вещества плазмы крови и мочи
- 1.1. Белки плазмы крови. Функции основных фракций
- 1.2.Пептиды и их значение
- 1.3.Остаточный азот
- 1.4.Азотистые вещества мочи. Аминоацидопатии
- 2.Нуклеотиды. Матричные биосинтезы
- 2.1.Обмен нуклеотидов
- 2.2.Репликация
- 2.3.Транскрипция
- 2.4.Биосинтез белка
- 2.5. Медицинские аспекты матричных синтезов
- 2.6. Молекулярная медицина и фармация
- 3.Гормоны и сигналтрансдукторные системы
- 3.1. Классификация гормонов и рецепторов
- 3.2. Механизмы действия липофильных гормонов
- 3.3. Быстрые системы
- 3.4. Основные системы вторых посредников
- Система цАмф
- Система цГмф
- Фосфатидилинозитольные системы
- Системы тирозинкиназ и белка Ras
- 3.5. Нейропептиды. Гормоны гипоталамуса и гипофиза
- 3.6. Инсулин и сахарный диабет
- Эффекты инсулина
- Два типа сахарного диабета
- Катехоламиныи йодтиронины Катехоламины
- Йодтиронины
- 3.8. Стероидные гормоны и эйкозаноиды Стероиды
- Эйкозаноиды
- 4. Водно-минеральный обмен и его регуляция
- Ионные каналы и транспортные атфазы
- 4.2.Антидиуретический гормон в норме и при патологии
- 4.3.Ренин-ангиотензин-альдостероновая система (раас)
- 4.4. Обмен кальция и фосфата
- 5. Роль печени в пигментном обмене.Желтухи
- 6. Фармацевтическая биохимия
- 6.1. Классификация лекарств
- 1. Действующие на сигнал-трансдукторные системы
- 2. Действующие на другие компоненты плазматической мембраны
- 3. Действующие внутриклеточно
- 6.2. Биохимические аспекты фармакокинетики
- 6.3. Метаболизм (биотрасформация) лекарств и других ксенобиотиков
- Вторая фаза (конъюгация)
- Связывание, транспорт и выведение ксенобиотиков
- 6.4. Индукция защитных систем.
- Тестовые задания
- Эталоны ответов к тестовым заданиям
- 9. Рекомендуемая литература
- Биохимия. Кракий курс
- Часть II