logo
Лекции по биохимии

Ингибиторы матричных биосинтезов

Существует большая группа веществ, ингибирующих синтез ДНК, РНК или белков. Некоторые из них нашли применение в медицине для лечения инфекционных болезней и опухолевых заболеваний, а другие являются для человека сильнейшими токсинами. К последним можно отнести токсин бледной поганки α-аманитин, который является ингибитором эукариотических РНК-полимераз.

Действие ингибиторов матричных биосинтезов как лекарственных препаратов основано на:

Центральное место среди них принадлежит антибиотикам – разнообразным по химическому строению органическим соединениям, синтезируемым микроорганизмами. Краткие сведения об антибиотиках, ингибирующих матричные синтезы, приведены в таблице 7.2.

Таблица 7.2.

Антибиотики – ингибируюшие матричные биосинтезы

Антибиотики

Механизм действия

Ингибиторы репликации

Мелфалан

Алкилирует ДНК

Ингибиторы репликации и транскрипции

Дауномицин

Доксорубицин

Актиномицин D

Встраиваются между парами оснований ДНК, блокируют синтез ДНК и РНК у про- и эукариот

Номермицин

Новобиоцин

Ингибируют ДНК-топоизомеразу, ответственную за суперспирализацию ДНК

Ингибиторы транскрипции

Рифампицин

Связываются с бактериальной РНК-полимеразой

Ингибиторы трансляции

Тетрациклины

Ингибируют элонгацию: связываются с 30S субъединицей рибосомы и блокируют присоединение аа-тРНК в А-центр

Левомицетин

Присоединяется к 50S субъединице рибосомы и ингибирует пептидилтрансферазную активность

Эритромицин

Присоединяется к 50S субъединице рибосомы и ингибирует транслокацию

Стрептомицин

Ингибирует инициацию трансляции.Связывается с 50S субъединицей рибосомы, вызывает ошибки в прочтении информации, закодированной в мРНК