1. Действующие на сигнал-трансдукторные системы

Мишенями лекарств являются различные белки сигнал-трансдукторных систем

1.1.Рецептор-активные. Лиганды рецепторов – агонисты и антагонисты, например, дексаметазон агонист рецепторов ГКС (противовоспалительное и антиаллергическое средство), сартаны –антагонисты рецепторов ангиотензина II (при гипертонии).

1.2. Изменяющие функцию ионных каналов. Антагонисты Na⁺-каналов – фенитоин (применяются при эпилепсии), антагонисты K⁺-каналов – глибенкламид (при сахарном диабете), агонисты К⁺-каналов – диазоксид назначаются как вазодилататоры. При ишемии головного мозга и сердца используются антагонисты Са²⁺-каналов – амлодипин.

1.3. Действующие на мембранные G-белки. Мембранные G_s-белки активируются фторидами – NaF, витафтор, фторлак, назначают для профилактики кариеса. Ингибиторы малого G-белка Ras состатины применяют для лечения рака.

1.4. Модуляторы ферментов, образующих вторые посредники. К ним относится нитросорбид – в организме образует NO^., который активирует гиалоплазматическую растворимую гуанилилциклазу и в результате увеличивается коронарный кровоток (стенокардия, ИБС). Диметоксивиридин – ингибитор фосфолипазы D, в эксперименте противоопухолевый препарат.

1.5. Модуляторы ферментов, метаболизирующих вторые посредники. В медицине используются ингибиторы цАМФ-фосфодиэстеразы, например противовоспалительное средство ролипрам. Ингибитор цГМФ-фосфодиэстеразы силденафил назначают для лечения эректильной дисфункции.

1.6. Действующие на рецепторы вторых посредников: протеинкиназы, кальмодулин и др. Форболы являются аналогами ДАГ и активируют ПК С, они промоторы образования опухолей в эксперименте. Тинибы назначают как противоопухолевые препараты. Они являются антагонистами ЭФР. Бриостатины – ингибиторы ПК С – прерывают передачу сигнала, применяют при злокачественном росте и воспалении. Рапамицин–ингибитор протеинкиназы р70-S6 (белка рибосом) – назначают для подавления иммунитета.

1.7. Модуляторы протеинфосфатаз. Иммунодепрессант циклоспорин А – ингибитор Са²⁺-зависимой протеинфосфатазы ядерных факторов, снижает образование интерлейкинов и интерферонов.

1.8. Модуляторы передачи сигналов в ядро. Сигналы в ядро передаются специфическими белковыми факторами. Они меняют матричные синтезы и, в результате, функции клеток. Циклоспорин ингибирует ядерный фактор NF-AT и нарушает активацию и пролиферацию лимфоцитов. Глиотоксин ингибирует ядерный фактор NF-kB. Этот фактор опосредует действие цитокинов и обладает противовоспалительным и антиастматическим действием.

Другие компоненты СТС также могут быть мишенями лекарств. Это второй класс лекарств.