logo
Лекции по ферментам биохимия 2007

3). Рецепторы, сопряженные с g-белками (gpcr от англ. G – protein coupled receptor), по строению их еще называют серпантинными.

Это мономерные интегральные мембранные белки, полипептидная цепь которых 7 раз пронизывает клеточную мембрану. Внеклеточный домен GPCR обеспечивает взаимодействие с гормоном, а внутриклеточный - контакт с G-белками.

В настоящее время открыто более 200 видов GPCR.

К GPCR относятся: α и β рецепторы.

К GPCR присоединяются:

адреналин (рецепторы α1 и α2, β1 и β2), ацетилхолин (рецепторы М1, М2, М3, М4),

серотонин (1А, 1В, 1С, 2),

дофамин (Д1 и Д2),

АКТГ, ТТГ, ФСГ, ЛГ, хорионический гонадотропин, простагландины, гастрин, холецистокинин, нейропептид Y, нейромедин К, вазопрессин, ангиотензин, вещество К, вещество Р, или нейрокинин 1, 2 и 3 типа, тромбин, интерлейкин-8, глюкагон, кальцитонин, секретин, соматолиберин, ВИП, гипофизарный аденилатциклазактивирующий пептид, глютамат (MG1 – MG7), аденин.

GPCR через G-белки активируют аденилатциклазную и инозитолтрифосфатную системы. GPCR инактивируются:

  1. путем ухода сигнальной молекулы из активного центра рецептора;

  2. путем фосфорилирования рецепторов протеинкиназами и последующего присоединения специального белка (например, β-аррестин);

GPCR участвуют почти во всех жизненно важных процессах, протекающих в организме: они поддерживают работу сердца, органов пищеварения и дыхания, мозговую деятельность.

Примерно половина современных лекарств взаимодействуют с GPCR.

4). Ядерные и цитоплазматические рецепторы. Находятся в цитоплазме или ядре, при взаимодействии с гормоном, образуют комплекс, который присоединяется к регуляторной нуклеотидной последовательности в ДНК, изменяет доступность промотора для РНК-полимеразы, соответственно меняет скорость транскрипции мРНК и трансляции новых ферментов.

Ядерные и цитоплазматические рецепторы содержат ДНК-связывающий домен, характеризующийся наличием двух структур «цинковых пальцев». Особенностью цитоплазматических рецепторов является связь с белком-шапероном, который стабилизирует их структуру.

Разные клетки организма, в зависимости от функций, имеют определенный набор рецепторов. На мембране одной клетки может быть более десятка разных типов рецепторов.