Рецепторы, взаимодействующие с тирозинкиназами по механизму действия подобны рецепторным тирозинкиназам

Существует большая гетерогенная группа 1ТМС рецепторов, которые не обладают ферментативной активностью. Эта группа включает рецепторы для большинства локальных регуляторов (названных цитокинами), регулирующих пролиферацию или дифференцировку гемопоэтических клеток, рецепторы для некоторых гормонов (гормон роста, пролактин) и антигенспецифические рецепторы Т и В лимфоцитов. Многие из этих рецепторов состоят из нескольких полипептидных цепей, не связанных друг с другом.

Присоединение лиганда способствует ассоциации этих цепей в комплекс, способный взаимодействовать и активировать цитозольные тирозинкиназы

Среди тирозинкиназ, взаимодействующих с рецепторами такого типа известны два хорошо изученных семейства нерецепторных протеинтирозинкиназ (Scr-семейство иJanusсемейство ). В отличие от РТК они имеют 2 домена, один из которых обладает тирозинкиназной активностью, а второй обеспечивает взаимодействие с 1ТМС рецептором. После взаимодействия с рецептором и активирования тирозинпротеинкиназа может включать те же механизмы передачи сигнала, что и РТК. Некоторые представители этих семейств, обладающиеSH2 доменами, могут активироваться путем присоединения к РТК.

1ТМС рецепторы могут катализировать дефосфорилирование белков.

Тирозиновые остатки, фосфорилированные киназами, очень быстро дефосфорилируются протеинтирозин фосфатазами . Эти фосфатазы выделены в растворимой и мембраносвязанной формах и обладают высокой вариабельностью. Их высокая специфическая активность показывает, что фосфорилированные тирозины действуют короткое время, и их уровень очень низок в покоящейся клетке. Протеинтирозинфосфатазы не просто делают обратимым процесс фосфорилирования, но и сами могут быть регулируемыми и играть важную роль в клеточной сигнализации.

Примером регулируемой протеинтирозин фосфатазы является белок СД45, который обнаружен на поверхности лейкоцитов и играет существенную роль в активировании Т и В лимфоцитов чужеродными антигенами. Белок СД45 - одноцепочечный трансмембранный гликопротеин расположенный на цитоплазматической стороне мембраны. Его нормальный лиганд неизвестен, но при активировании его каталитический домен участвует в удалении фосфатных групп на тирозиновых остатках белков-мишеней.