G – белки
Гуанидиннуклеотидсвязывающие регуляторные белки, или G– белки, ответственны за передачу сигналов множества гормонов или нейромедиаторов к разнообразным мишеням клетки. ЧетыреG– белка были очищены до гомогенного состояния и биохимически охарактеризованы:Gt(трансдуцин),Gs,GiиGo. Оказалось, что каждый из них имеет уникальные мишени или эффекторные белки.Gtактивирует сGMP– специфическую фосфодиэстеразу в наружных сегментах палочек сетчатки;GsиGiсоответственно стимулируют и ингибируют аденилатциклазу и присутствуют во всех клетках;Goпредставлен в большом количестве в клетках мозга и, по – видимому, ингибирует электрочувствительный Са2+- канал в нейронах. Кроме того, почти, несомненно, имеются и другие пока не выделенныеG– белки.G– белокGp, вероятно, использует в качестве мишени фосфатидилионозитолспецифичную фосфолипазу С, которая инициирует быстрый распад фосфатидилинозиола в плазматической мембране и образование нескольких вторичных посредников. Существует белокGk, который, по – видимому, открывает К+- специфические каналы в сердечной мышце и в других клетках.G– белки внутри клетки могут отвечать на связывание лиганда с одним из нескольких рецепторов. Они могут иметь больше одной мишени.
Все четыре выделенных белка являются αβγ – гетеротримерами. У них довольно большие различия между субъединицами. Имеются, например, три α – субъединицы. β – субъединиц пока известно, как минимум 2. Имеются также сведения, что существенные различия обнаружены и в γ – субъединицах. α – субъединицы связывают GTPи обладаютGTPазной активностью при отсоединении от βγ – субъединичной пары. α - Субъединица также содержит сайт, по которому может происходить АDP– рибозилирование бактериальными экзотоксинами.Gi,GoиGt(трансдуцин) модифицируются коклюшным токсином, аGsиGt– холерным токсином. Эта ковалентная модификация блокирует фосфорилированиеG– белка и служит одним из тестов на участиеG– белков в качестве интермедиатов в клеточных ответах.
Все G– белки прочно связаны с плазматической мембраной, за исключением трансдуцина. Ни одна из субъединиц не является трансмембранным белком.