G-белки: вг-субъединицы
Фосфорилирование рецепторов является одним из механизмов регуляции их активности. вг-субъединицы G-белков могут осуществлять отрицательную обратную связь, активируя протеинкиназы, которые фосфорилируют рецепторы. Эти протеинкиназы называются GRК. К GRК протеинкиназам относятся родопсинкиназа и в-адренергическая киназа. Фосфорилирование приводит к удалению рецептора киназа. Например, мускариновые и адренорецепторы, фосфорилированные по серину и треонину на С-концевом домене, становятся мишенью для связывания арристина, что подготавливает их для удаления эндоцитозом. Обычно на С-конце рецептора есть несколько участков для фосфорилирования различными протеинкиназами. Известно, что слабый стимул (низкая концентрация агониста) активирует протеинкиназу А, а сильный стимул активирует b-АRК протеинкиназу, которая, фосфорилируя рецептор, прерывает передачу сигнала на аденилатциклазу и прекращает производство сАМР. Фосфорилирование, осуществляемое протеинкиназой А происходит тогда, когда занято 10% рецепторов. При этом фосфорилирование уже других, не занятых, рецепторов приводит к освобождению вг-субъединиц и соответствующему фосфорилированию другой протеинкиназой b-АRК.
вг-субъединицьт обеспечивают локализацию, эффективное связывание и дезактивацию б-субъединиц, регулируют сродство рецепторов к их активирующим лигандам, понижают способность GDР к диссоциации от субъединицы (стабилизация инактивированного состояния), открывает мускариновый К+-канал в сердце, закрывают Са2+ - канал в пресинаптической мембране, активируют фосфолипазу РLА2 и некоторые изоформы фосфолипазы С, регулируют сродство рецептора к агонисту.
ГТФ (GТР) - связывающие белки.
Передача сигналов от рецепторов, на внутриклеточные эффекторные системы осуществляется с помощью ГТФ-связывающих белков. ГТФ-связывающие белки активируются дезактивируются с помощью специального механизма - ГТФ-фазного цикла.
- Из истории открытия С-белков
- Структура и свойства
- Связь с мембраной
- Стуктурно-функциональная организация G-белков
- Классификация по чувствительности к токеинам
- Сопряжение с эффекторными системами
- Регуляция активности G-белков
- Аденилатциклаза
- Фосфодиэстеразы
- Аденилатциклазная система
- Влияние бактериальных токсинов на активность аденилатциклазы (АДФ-рибозилирование G-белков)
- Инозитолфосфатная система
- Участие белка кальмодулина в инозитолфосфатной передаче сигнала
- Саморегуляция системы
- б-субъединица: общие свойства
- в и г субъединицы: общая характеристика
- G-белки: вг-субъединицы
- ГТФ-связывающие белки образуют два основных семейства G-белков и низкомолекулярных ГТФ-связывающих белков
- G – белки
- 2. Для рецепторов, связанных с g-белками, характерно:
- 15. G-белки:
- 4. Рецепторы, сопряженные с g-белками
- 3). Рецепторы, сопряженные с g-белками (gpcr от англ. G – protein coupled receptor), по строению их еще называют серпантинными.
- Структура и функция g-белка при передаче сигнала
- 9.3.5. Регуляторная роль g-белков
- 14. Принципы передачи сигналов в клетку. Понятие о g-белках.